Tiotropina este un antagonist specific al receptorilor muscarinici, cu acţiune prelungită, numit adesea în medicina clinică – anticolinergic. Prin legarea de receptorii muscarinici din musculatura netedă de la nivelul bronhiilor, bromura de tiotropiu inhibă efectele colinergice (bronhoconstrictoare) ale acetilcolinei, eliberată din terminaţiile parasimpatice. Are o afinitate similară pentru subtipurile de receptori muscarinici M1 – M5. La nivelul căilor respiratorii, bromura de tiotropiu antagonizează competitiv şi reversibil receptorii M3, producând relaxare musculară. Efectul este dependent de doză şi durează mai mult de 24 ore. Durata lungă a efectului pare să se datoreze disocierii sale foarte lente de pe receptorii M3, dovedind un timp de înjumătăţire prin disociere semnificativ mai lung decât al ipratropiului. Fiind un compus anticolinergic N-cuaternar, după administrare pe cale inhalatorie bromura de tiotropiu are acţiune topică (la nivelul bronhiilor), demonstrând un interval terapeutic acceptabil înaintea apariţiei posibilelor efecte anticolinergice sistemice. Efectul bronhodilatator este în primul rând un efect local (la nivelul căilor respiratorii), nu unul sistemic.
Disocierea de pe receptorii M2 este mai rapidă decât de pe receptorii M3, ceea ce evidenţiază în studiile funcţionale in vitro selectivitatea (controlată cinetic) mai mare pentru M3 faţă de M2. Potenţa mare şi disocierea lentă de pe receptori se corelează clinic cu efectul brohodilatator semnificativ şi de lungă durată la pacienţii cu BPCO.
Programul de dezvoltare clinică a inclus patru studii cu durata de un an şi două studii de şase luni, randomizate, dublu-orb, efectuate la 2663 pacienţi (1308 pacienţi trataţi cu bromură de tiotropiu). Programul de un an a constat în două studii controlate cu placebo şi două studii controlate cu ipraptropiu. Cele două studii de şase luni au fost fiecare controlate cu salmeterol şi placebo.
În aceste studii s-a făcut evaluarea funcţiei respiratorii, dispneei, exacerbărilor şi a calităţii vieţii, raportată la starea de sănătate.
În studiile anterior menţionate, în care bromura de tiotropiu s-a administrat o dată pe zi, s-a evidenţiat ameliorarea semnificativă a funcţiei plămânului (volum expirator forţat într-o secundă, FEV1 şi capacitatea vitală forţată, CVF) în curs de 30 minute după prima doză, care s-a menţinut 24 ore. Starea de echilibru farmacodinamic a fost atinsă în decurs de o săptămână, cu efect brohodilatator maxim observat din a treia zi. Bromura de tiotropiu a ameliorat semnificativ PEFR (rata debitul expirator de vârf) dimineaţa şi seara, determinat după datele din fişa zilnică a pacientului. Efectele bronhodilatatoare ale bromurii de tiotropiu s-au menţinut pe o perioadă de administrare de un an, fără a se evidenţia apariţia toleranţei.
Un studiu clinic efectuat în 1996, randomizat, controlat cu placebo la 105 pacienţi cu BPCO a demonstrat că efectul bronhodilatator s-a menţinut un interval de 24 ore comparativ cu placebo, indiferent dacă produsul medicamentos a fost administrat dimineaţa sau seara.