În studii de administrare asociată de ezetimib şi statine, efectele toxice observate au fost mai ales cele asociate în mod tipic cu administrarea de statine. Unele dintre efectele toxice au fost mai intense decât cele observate în timpul tratamentului doar cu statine. Acest fapt este atribuit interacţiunilor farmacocinetice şi farmacodinamice în cadrul tratamentului asociat. În studiile clinice nu au apărut astfel de interacţiuni. Miopatiile au apărut la şobolani doar după expunerea la doze care erau de câteva ori mai mari decât dozele terapeutice la om (de aproximativ 20 de ori valoarea ASC pentru statine şi de 500 la 2000 de ori valoarea ASC pentru metaboliţii activi).
Într-o serie de teste in vivo şi in vitro, ezetimib, administrat în monoterapie sau asociat cu statine, nu a prezentat potenţial genotoxic. Testele pe termen lung asupra carcinogenităţii ezetimib au fost negative.
Ezetimib nu a avut efect asupra fertilităţii la femelele şi masculii de şobolan şi nici nu s-a demonstrat că ar avea efect teratogen la şobolani sau iepuri, de asemenea, nu a afectat dezvoltarea prenatală sau postnatală. Ezetimib a traversat bariera placentară la femelele gestante de şobolan şi iepure la care s-au administrat doze multiple de 1000 mg/kg/zi. Administrarea asociată de ezetimib cu statine nu a fost teratogenă la şobolan. La femele gestante de iepure au fost observat un număr redus de deformări scheletale (fuziunea de vertebre toracice şi caudale, număr redus de vertebre codale). Administrarea asociată de ezetimib cu lovastatină a dus la apariţia de efecte embrioletale.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă, croscarmeloză sodică, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităti
Nu se cunosc.