Administrarea concomitentă de alimente (atât prânzuri cu conţinut bogat în grăsimi, cât şi prânzuri fără grăsimi) nu a avut efect asupra biodisponibilităţii orale a ezetimib atunci când a fost administrat ca Ezetrol comprimate de 10 mg. Ezetrol poate fi administrat cu sau fără alimente.
Distribuţie:
La om, ezetimib şi ezetimib-glucuronid sunt legate în proporţie de 99,7% şi respectiv între 88-92% de proteinele plasmatice.
Biotransformare:
Ezetimib este metabolizat în primul rând la nivelul intestinului subţire şi în ficat prin glucuronoconjugare (o reacţie de fază II) şi excretat ulterior prin bilă. La toate speciile evaluate s-a observat metabolizare oxidativă minimă (o reacţie de fază I). Principalii compuşi derivaţi din medicament detectaţi în plasmă sunt ezetimib şi ezetimib-glucuronid, constituind aproximativ 10-20% şi respectiv 80-90% din cantitatea totală de medicament din plasmă. Atât ezetimib, cât şi ezetimib-glucuronid sunt eliminaţi lent din plasmă, dovedind existenţa unui circuit entero-hepatic important. Timpul de înjumătăţire plasmatică pentru ezetimib şi ezetimib-glucuronid este de aproximativ 22 de ore.
Eliminare:
După administrare orală de ezetimib-14C (20 mg) la om, cantitatea totală de ezetimib a reprezentat aproximativ 93% din radioactivitatea totală plasmatică. Aproximativ 78% şi 11% din radioactivitatea administrată s-au regăsit în fecale şi respectiv în urină de-a lungul unei perioade de recoltare de 10 zile. După 48 de ore nu au mai fost niveluri detectabile de radioactivitate în plasmă.
Populaţii speciale:
Pacienţi pediatrici
Absorbţia şi metabolizarea ezetimib sunt similare la copii, adolescenţi (10-18 ani) şi adulţi. Pe baza cantităţii totale de ezetimib nu există diferenţe din punct de vedere farmacocinetic între adolescenţi şi adulţi. Nu sunt disponibile date farmacocinetice pentru populaţia pediatrică cu vârsta