5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analogi de gonadotrofin-reline, codul ATC L02AE03
Mecanism de acţiune: Zoladex LA (D-Ser (But)6 Azgly10LH-RH) este un analog de sinteză al LHRH natural. Prin administrarea în doze repetate, Zoladex LA inhibă secreţia hipofizară de LH, determinând scăderea concentraţiei plasmatice a testosteronului la bărbaţi. Iniţial, Zoladex LA, similar altor agonişti ai LHRH, poate să crească tranzitor concentraţia plasmatică a testosteronului.
La bărbaţi, după aproximativ 21 zile de la administrarea primei doze, concentraţiile plasmatice ale testosteronului au atins valori similare cu cele induse de castrarea chirurgicală şi au rămas la aceste valori pe tot parcursul tratamentului cu administrare la fiecare 12 săptămâni.
În studii clinice comparative a fost demonstrat că pacienţii cu carcinom de prostată metastatic, trataţi cu Zoladex LA, au o durată de supravieţuire similară celei obţinute după castrarea chirurgicală.
În studii clinice comparative, a fost demonstrat că Zoladex LA prelungeşte durata de supravieţuire fără simptome şi durata totală de supravieţuire dacă este utilizat ca tratament adjuvant la radioterapie la pacienţii cu carcinom de prostată localizat cu risc crescut de progresie (T1-T2 şi PSA de cel puţin 10 ng/ml sau scor Gleason de cel puţin 7) sau carcinom de prostată local avansat (T3-T4). Durata optimă a tratamentului adjuvant nu a fost stabilită; într-un studiu clinic comparativ s-a demonstrat că tratamentul adjuvant cu Zoladex LA timp de 3 ani, determină ameliorarea semnificativă a duratei de supravieţuire comparativ cu radioterapia izolată.