Prezentare farmaceutica:
Substanta activa: levodopa si inhibitorul de dopadecarboxilaza, benserazida (sub forma de clorhidrat) in proportie de 4: 1. Madopar 62,5: capsule (albastru si gri deschis) cu 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazida. Madopar ‘125’: capsule (albastru si roz) cu 100 mg levodopa + 25 mg benserazida.
Madopar 250: capsule (albastru si maron roscat) cu 200 mg levodopa + 50 mg benserazida; comprimate (divizibile) (marcate in cruce) cu 200 mg levodopa + 50 mg benserazida. Madopar HBS: capsule (verde si albastru deschis) cu 100 mg levodopa + 25 mg benserazida. Capsulele Madopar HBS (sistem echilibrat hemodinamic) nu trebuie deschise inainte de a fi inghitite, deoarece prin deschidere ele isi pierd proprietatea de eliberare controlata a medicamentului.
Actiune terapeutica:
Dopamina, care nu este prezenta in cantitati suficiente in ganglionii bazali ai pacientilor cu Parkinson, actioneaza ca un neurotransmitator la nivelul creierului. Terapia de inlocuire este realizata prin administrarea de levopoda, precursorul metabolic direct al dopaminei, deoarece ultima substanta (dopamina) are o capacitate foarte limitata de traversare a barierei hemato-encefalice. Dupa administrare, levopoda este rapid decarboxilata la dopamina, atat la nivelul cerebral, cat si extracerebral. Ca urmare, o mare parte din cantitatea de levopoda administrata nu este folosita la nivelul ganglionilor bazali, iar dopamina produce frecvent efecte secundare periferice. Din aceasta cauza, este deosebit de importanta inhibarea decarboxilarii extracerebrale a levopoda. Aceasta este realizata printr-o administrare simultana de levodopa si benserazida (un inhibitor periferic al decarboxilazei). Madopar este o asociatie a acestor doua substante in proportie de 4:1.
Aceasta proportie s-a dovedit a fi optima, atat in cursul experimentarii clinice, cat si al utilizarii terapeutice, obtinandu-se rezultate mai bune, precum si o toleranta mai buna decat in cazul administrarii doar de levodopa. Forma HBS este o formula speciala care realizeaza o eliberare prelungita si controlata a substantelor active in stomac, unde capsula ramane cateva ore. Aceasta asigura timp de cateva ore nivele plasmatice terapeutice de levodopa, dar si o reducere importanta a varfurilor de concentratie.